O uso de medicamentos ocorre em pequenas doses, com aumentos graduais até que se atinja o máximo de supressão dos sintomas com o mínimo de efeitos colaterais. 

A posologia dos medicamentos varia para cada paciente, necessitando ser avaliada atentamente pelo médico.

No grupo dos medicamentos utilizados no tratamento dos portadores de transtornos de tiques, encontram-se os antidepressivos tricíclicos, usados também no transtorno de déficit de atenção e hiperatividade associados. 

Estudos mostram que os antagonistas dos receptores dopaminérgicos reduzem a freqüência e a severidade dos tiques em cerca de 70% dos casos.

Dessa forma, os antagonistas dos receptores de dopamina são largamente utilizados.

O haloperidol, um neuroléptico com ação antagônica sobre os receptores dopaminérgicos, foi o mais utilizado inicialmente na Síndrome de Tourette. 

O tratamento, entretanto, apresenta uma série de efeitos adversos, como sintomas extrapiramidais de características parkinsonianas, sedação, disforia, hiperfagia com ganho de peso e, o mais grave, discinesia tardia.

A pimozida tem sido proposta como alternativa ao haloperidol, devido à eficácia comparável e menor ocorrência de efeitos adversos extrapiramidais. Por outro lado, este medicamento possui efeitos de maior gravidade, envolvendo o sistema cardiovascular, incluindo ainda sedação e disfunção cognitiva.

Na prática clínica, existe uma forte tendência a substituir os chamados antagonistas típicos de receptores dopaminérgicos, tais como, haloperidol e pimozida, pelos antagonistas atípicos (risperidona, olanzapina e, em menor extensão, quetiapina) ou por agonistas dos receptores alfa-2-adrenérgicos como a clonidina e a guanfacina. 

Os antagonistas atípicos oferecem poucos efeitos adversos e vêm substituindo, gradualmente, o haloperidol e a pimozida, como suporte principal no tratamento dos tiques.

Os efeitos adversos do uso da risperidona são a sedação, aumento de apetite e elevação dos níveis de prolactina. Embora sintomas extrapiramidais sejam eventualmente observados, esses são muito menos freqüentes do que com o uso de haloperidol ou pimozida. Disforia e depressão podem ocorrer em indivíduos predispostos durante o tratamento com risperidona. 

Alguns estudos indicam efeito terapêutico da quetiapina no tratamento de tiques, sendo requerida em altas doses (200 a 500 mg ao dia), entretanto, pode provocar o aumento de peso corporal do paciente.

A olanzapina parece ser uma droga eficaz no tratamento da Síndrome de Tourette apresentando redução global dos tiques graves e 75% apresentaram melhora parcial do quadro, bem como, de sintomas agressivos presentes na síndrome, sem efeitos colaterais significativos, se comparados com os apresentados no uso dos neurolépticos típicos.

Moléculas que mimetizam agonistas alfa-adrenérgicos, como a clonidina e a guanfacina, também podem ser utilizadas no tratamento da Síndrome de Tourette, apresentando resultados positivos em estudos controle.

Outro agonista seletivo para o receptor alfa-2 é a guanfacina que tem sido sugerida como substituta à clonidina no tratamento da Síndrome de Tourette. 

Outras drogas como a nicotina, tetrabenazina e benzodiazepina também são atualmente empregadas em tratamentos alternativos da Síndrome de Tourette, bem como, a injeção de toxina botulínica, que pode ser uma boa opção terapêutica para o tratamento de tiques motores e em alguns casos para tiques vocais.

Finalmente, resultados positivos foram verificados com o uso da tiaprida, da sulpirida e da amisulprida, com melhoras substanciais dos sintomas. A primeira mostrou-se eficaz no controle dos tiques em crianças, com a vantagem de não produzir efeitos discinéticos marcantes.